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水飞蓟宾的研究进展2

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水飞蓟宾的研究进展2

发布日期:2017-11-12 作者: 点击:

水飞蓟宾现已广泛用于治疗药物性肝损伤、抗抑郁和焦虑、降血脂、保护心肌、抑制癌细胞增殖以及神经保护等多个领域,目前临床以口服给药为主。如何增加水飞蓟宾的水溶性以及深入研究明确其作用机制,对未来进一步发挥其功能以及拓宽其治疗领域具有重要意义。水飞蓟宾系从菊利植物水飞蓟(Silybum marianum)果实中提取分离而得的一种黄酮类化合物,具有明显的保护和稳定肝细胞膜的作用,可以改善肝功能,产生降酶效果,且不易发生酶反跳。水飞蓟宾能稳定肝细胞膜及保持其完整性,并可促进肝细胞超微结构复原,促进正常肝细胞的分裂及生长,提高肝细胞合成RNA及蛋白质的能力,提高网状内皮系统制造巨噬细胞的能力,并加强巨噬细胞的活性,加速病毒的清除。同时,水飞蓟宾可促进脂肪转移及抗氧化作用,防止脂肪过度氧化及浸润,减轻肝脏脂肪变性;并可促进肝脏的代谢功能,增强其解毒作用,降低毒物对肝细胞的损伤。因此,水飞蓟宾具有保护正常肝脏细胞、促进受损害细胞膜复原的功效。水飞蓟素的主要活性成分有水飞蓟宾、异水飞蓟宾、水飞蓟亭和水飞蓟宁等四种同分异构体,其中水飞蓟宾含量为50%到70%。流行的肝脏解毒品牌中,水飞蓟提取物(80%标准化水飞蓟素)是最常用的声称“肝解毒”药草。

首先,它能预防肝损伤。对肝脏细胞形成一层保护膜,阻挡毒性物质,特别是环境污染物(农药、重金属、毒性化学物质等)入侵损害肝脏。对于一些急性肝中毒的病症,水飞蓟能有一定的解毒功效,可以明显减轻酒精过量对肝脏的损伤。20世纪60-80年代末,以H.wagner为代表的西德药学家从水飞蓟中分离提取得有效成分,称之为水飞蓟素,是一类新型的具有C-9取代基的黄酮类化合物,即以二氢黄酮醇和苯丙素类衍生物缩合而成的黄酮木脂素类。主要有水飞蓟宾(Silybin)、异水飞蓟宾、水飞蓟宁(,Silydianin)、水飞蓟亭(SilyChristin)、水飞蓟醇等。1975年竹本常松等从水飞蓟种子中除获得了水飞蓟宾等异构体外,还获得了两种新黄酮醇木脂素,经红外、紫外及核磁共振等分析,确定其结构为2,3-脱氢水飞蓟宾和2,3-脱氢水飞蓟亭。1979年Merlini等分离得到异水飞蓟宾,并推测水飞蓟宾和异水飞蓟宾可能分别为两个非对映体的混合物(C2、C3为同一结构,C2’、C3’是反式结构)。其中三种主要成分为水飞蓟宾、水飞蓟宁、水飞蓟亭。分别存在其立体异构体,比例为1:1。这些同分异构体的分子式为C25H22O10,分子量为482。在水飞蓟素中,水飞蓟宾:异水飞蓟宾:水飞蓟宁:水飞蓟亭比例为3:1:1:1,其中水飞蓟宾含量最高,活性也最高。我国于1972年,由德国引进水飞蓟,在各地推广种植取得成功。常凤岗等研究了我国引种的水飞蓟化学成分,得到两个单体,并与国外的栽培品种进行了比较,经IR、UV、13H、13C、MS等鉴定为水飞蓟宾和水飞蓟宁。水飞蓟种子主要含黄酮醇类化合物,有水飞蓟宾,飞蓟宁,水飞蓟亭,水飞蓟醇。以上成分现统称水飞蓟素或西利马灵。性味苦、凉。功能是清热解毒、保肝、利胆、保脑、抗X射线。 

水飞蓟宾

主治急性或慢性肝炎、肝硬变、脂肪肝、代谢中毒性肝损伤、胆石症、胆管炎及周围炎等症、均有良好疗效。可使肝脏病患者自觉症状和某些生化指数如血清胆红素、白朊及球朊系数、凝血酶元、谷丙转氨酶等迅速改善。 

 

    水飞蓟是近十年来新发展的一个药材品种,目前国内数十制药厂家用来提取水飞蓟素,主要是出口德国、美国、日本,年需求水飞蓟原料5万吨左右。一些西方国家,一是用做制药;二是用做食品添加剂。国内有些药厂,用以制成治疗肝病的药品。由于其采收不适合人工收获,所以山、陕地区面积不大,黑龙江、吉林两省年产430吨不能满足市场。 水飞蓟宾 - 功用作用

 

药理、毒理试验结果表明,本品有明显的保护及稳定肝细胞膜的作用;对 四氯化碳、硫代乙酰胺、 毒蕈碱、鬼笔碱、猪屎豆碱等肝脏毒物引起的各种类型肝损伤具有不同程度的保护和治疗作用,并对四氯化碳所引起的 丙氨酸氨基转移酶的升高有一定的阻止作用。 适用于慢性迁延性肝炎、慢性活动性肝炎,初期 肝硬化、肝中毒等病的治疗。临床试用于急、慢性肝炎患者,症状、体征、肝功能均有明显改善。  天然食品防腐剂是近年来人们研究开发的重点,也是今后防腐剂发展的主要方向,它根据来源不同,主要有3大类:天然植物源防腐剂、天然微生物源防腐剂以及天然动物源防腐剂。从植物中提取有效成分抑菌防腐成为研究的热点,一方面,水飞蓟宾自然界中有着丰富的自然资源,这些资源为植物防腐剂的开发提供了宝贵的物质基础;另一方面,植物中存在能够抑菌的有效成分,这些成分具有高效、低毒的特点。


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以水飞蓟提取物为主导产品的国家高新技术企业。主要产品为水飞蓟系列产品:水飞蓟素(丙酮提取、乙酸乙酯提取、乙醇提取)、水溶性水飞蓟素、水飞蓟宾、水飞蓟籽油、保健食品水飞蓟胶囊、蓟葛五灵颗粒以及外用制剂等。

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