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水飞蓟素药学研究

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水飞蓟素药学研究

发布日期:2017-08-24 作者: 点击:

水飞蓟素药学研究进展综述制剂研究

  水飞蓟素是从菊科药用植物水飞蓟种子的种皮中提取出来的植物提取物,呈黄色粉末或结晶状粉末,味苦。


易溶于丙酮、乙酸乙酯、乙醇及甲醇、难溶于氯仿,不溶于水。


主要成分有水飞蓟宾、异水飞蓟宾、水飞蓟宁和水飞蓟亭等黄酮类物质。水飞蓟素目前剂型有口服制剂:水飞蓟素片、益肝灵片、水飞蓟宾卵磷脂复合物硬胶囊。商品名有:利肝隆,利加隆,益肝灵等。注射剂:主要是做成水飞蓟宾衍生物,如:葡-N·甲胺盐,二乙胺盐,N,二甲基甘氨酸盐,玻泪酸酶铀盐等或制成包合物再做成水溶性注射剂。 在我国,生产水飞蓟素制剂有几十年的历史,常见的剂型主要为片剂、胶囊,现在尚有德国马博士制药厂生产的水飞蓟素制剂在我国销售。这些制剂主要为水飞蓟素提取物或游离水飞蓟宾,在其释放度和生物利用度试验中发现结果均不理想。有的制剂根本不能有效崩解,影响释放。李钢等对国产与进口的水飞蓟素片的溶出度实验结果也证明了这一点。[11]

  由于水飞蓟素难溶于水及一般有机溶剂,口服吸收差,其生物利用度较低,从而影响了其临床疗效。为改善其生物利用度, 国内外药学工作者作了大量的工作。改善难溶性药物吸收的措施一般有超细粉碎、成盐,添加助溶剂等。近年来采用制成环糊精包合物、固体分散体,合成磷脂复合物,制成不同剂型等方法,研究表明,溶出度及生物利用度大大提高。生物样品

  P.Morazzoni等研究了水飞蓟素的主要成分在大鼠体内的药代动力学过程,色谱条件: Lichrosorb Dio 15μm柱,流动相为正己烷-乙醇(80:20),流速1.2ml/min,分别测定了水飞蓟宾、异水飞蓟宾、水飞蓟宁和水飞蓟亭在血浆中的含量。Martinelli等采用HPLC法定量分析人体血浆和尿液中水飞蓟宾的含量,色谱条件:Lichrosorb Diol (150mm×3mm id)正相柱,流动相为正己烷-乙醇(70:30)用120μl/L的85%磷酸酸化,流速0.8ml/min,检测波长214nm。此方法没有将水飞蓟宾和异水飞蓟宾分离测定。MasCher等采用RP-HPLC法对血浆中游离和结合的水飞蓟宾和异水飞蓟宾分离测定,色谱条件:Nudeosi1 120-4C-18(80mm×4mm)柱,流动相为甲酸-0.02mol/L磷酸(1:1),流速1.0ml/min,检测波长285nm。Rickling等采用柱切换电化学检测的HPLC法和反相紫外检测的HPLC法将血浆中游离的总的水飞蓟宾和异水飞蓟宾进行分离测定,内标物为橙皮素,色谱条件:Nucleosi1 120-3C18柱(125m×3m),Nacleosi1 120-5Cl8保护柱(ll×3mm,ID),流动相为甲醇和0.1mol/L磷酸盐缓冲液(60:40),流速0.5ml/minm。缪海均等对水飞蓟宾固体分散体胶囊的人体生物利用度进行了测定,建立了测定人血浆中水飞蓟宾的反相高效液相色谱法,色谱条件:采用u -Bondapak C18(300mm×4.6m)色谱柱,甲醇-乙晴一磷酸盐缓冲液(pH3.0,29:20:50)为流动相,以萘酚为内标,检测波长288nm。史向国等建立了测定大鼠血浆中水飞蓟宾浓度的反相高效液相色谱法,色谱条件:Kromasil C18柱(150mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-甲醇一磷酸二氢盐缓冲液(体积比为24:24:50,pH=5),检测波长为288nm。江波等对水飞蓟素磷脂复合物家兔体内生物利用度进行了测定,建立了测定兔血浆中水飞蓟宾的反相高效液相色谱法,色谱条件:采用国产 C18柱(150mm×4.6m,5μm)色谱柱,醋酸-甲醇-水(1:38:62)为流动相,检测波长288nm。药材及制剂

水飞蓟素

  Quercia等用HPLC法分离测定了水飞蓟亭、水飞蓟宁和水飞蓟宾,色谱条件:Chromosorb RP8μm柱,流动相为MeOH-0.02M H3P04(40:60)。 pashaHIltor等分离了水飞蓟宾和异水飞蓟宾的峰,色谱条件:C18柱,用THF-H20(36:64)洗脱, 定天明等建立了一种用HPLC法分离测定利肝隆胶囊、益肝灵片、复方益肝灵片中水飞蓟宾、异水飞蓟宾、水飞蓟亭、水飞蓟宁等4个主要有效成分含量的方法,色谱条件:以shim-Pack VP一ODS(150mm×4.6mm,5μm)及预柱(lmm×4.6mm,5μm)为分析柱,甲醇与混合溶剂水-二氧六环(9:1)按梯度洗脱为流动相,流速为1.5ml/min,检测波长为288nm,柱温为40℃。姚水宝等用梯度高效液相色谱法分离测定了利加隆片(德国)中水飞蓟宾的含量,色谱条件:采用Shimpark CLC C18柱(150mm×6m,5μm)色谱柱,加YWG预柱,甲醇-水(38:62)为流动相,梯度洗脱条件为0-15min,甲醇30-70%;15-20min,甲醇70%,流速1.0ml/min,检测波长288nm。化学成分

  20世纪60-80年代末,以H.wagner为代表的西德药学家从水飞蓟中分离提取得有效成分,称之为水飞蓟素,是一类新型的具有C-9取代基的黄酮类化合物,即以二氢黄酮醇和苯丙素类衍生物缩合而成的黄酮木脂素类。主要有水飞蓟宾(Silybin)、异水飞蓟宾、水飞蓟宁(,Silydianin)、水飞蓟亭(SilyChristin)、水飞蓟醇等。1975年竹本常松等从水飞蓟种子中除获得了水飞蓟宾等异构体外,还获得了两种新黄酮醇木脂素,经红外、紫外及核磁共振等分析,确定其结构为2,3-脱氢水飞蓟宾和2,3-脱氢水飞蓟亭。1979年Merlini等分离得到异水飞蓟宾,并推测水飞蓟宾和异水飞蓟宾可能分别为两个非对映体的混合物(C2、C3为同一结构,C2’、C3’是反式结构)。其中三种主要成分为水飞蓟宾、水飞蓟宁、水飞蓟亭。分别存在其立体异构体,比例为1:1。这些同分异构体的分子式为C25H22O10,分子量为482。在水飞蓟素中,水飞蓟宾:异水飞蓟宾:水飞蓟宁:水飞蓟亭比例为3:1:1:1,其中水飞蓟宾含量最高,活性也最高。我国于1972年,由德国引进水飞蓟,在各地推广种植取得成功。常凤岗等研究了我国引种的水飞蓟化学成分,得到两个单体,并与国外的栽培品种进行了比较,经IR、UV、13H、13C、MS等鉴定为水飞蓟宾和水飞蓟宁。 


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以水飞蓟提取物为主导产品的国家高新技术企业。主要产品为水飞蓟系列产品:水飞蓟素(丙酮提取、乙酸乙酯提取、乙醇提取)、水溶性水飞蓟素、水飞蓟宾、水飞蓟籽油、保健食品水飞蓟胶囊、蓟葛五灵颗粒以及外用制剂等。

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