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水飞蓟素药学研究进展综述1

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水飞蓟素药学研究进展综述1

发布日期:2017-08-16 作者: 点击:

水飞蓟素是由菊科植物水飞蓟Silybum Marianum L.果实中提取得到的水难溶性黄酮类化合物(总黄酮)。1968年H.Wagner等从中提取得黄酮类化合物,命名为水飞蓟素(Silymarin)。药理实验证明,Silymarin对多种肝脏毒物引起的肝脏损伤有明显的保护作用。其靶器官为肝脏,进入体内后主要与血浆蛋白结合,以结合型水飞蓟素的形式存在于血浆、胆汁及尿液中。对抗肝损伤药物具有稳定细胞膜,改善肝功能的作用,对急慢性肝炎、肝硬变和代谢中毒性肝损伤具有较好的疗效。近年来发现这一天然药物不仅具有保肝利胆作用,而且还有明显的抗脂质过氧化,抗辐射,清除自由基和抗胃溃疡等作用。其毒性小,无致畸和诱变作用,在降血脂、防治动脉粥样硬化,预防脑缺血,抗血小板聚集等方面显示出可喜的效果[1]。由于水飞蓟素难溶于水及一般有机溶剂,口服吸收差,其生物利用度较低,从而影响了其临床疗效。国内外研究工作者正在积极开发研制其复合物,或是通过其它途径改善其生物利用度,或是研究其注射剂,以提高疗效,扩大应用范围。

  下面就对其化学成分、检测方法及制剂等研究状况作一综述。

1 化学成分及其理化性质[2]

1.1 化学成分

  20世纪60-80年代末,以H.wagner为代表的西德药学家从水飞蓟中分离提取得有效成分,称之为水飞蓟素,是一类新型的具有C-9取代基的黄酮类化合物,即以二氢黄酮醇和苯丙素类衍生物缩合而成的黄酮木脂素类。主要有水飞蓟宾(Silybin)、异水飞蓟宾、水飞蓟宁(,Silydianin)、水飞蓟亭(SilyChristin)、水飞蓟醇等。1975年竹本常松等从水飞蓟种子中除获得了水飞蓟宾等异构体外,还获得了两种新黄酮醇木脂素,经红外、紫外及核磁共振等分析,确定其结构为2,3-脱氢水飞蓟宾和2,3-脱氢水飞蓟亭。1979年Merlini等分离得到异水飞蓟宾,并推测水飞蓟宾和异水飞蓟宾可能分别为两个非对映体的混合物(C2、C3为同一结构,C2’、C3’是反式结构)。其中三种主要成分为水飞蓟宾、水飞蓟宁、水飞蓟亭。分别存在其立体异构体,比例为1:1。这些同分异构体的分子式为C25H22O10,分子量为482。在水飞蓟素中,水飞蓟宾:异水飞蓟宾:水飞蓟宁:水飞蓟亭比例为3:1:1:1,其中水飞蓟宾含量最高,活性也最高。我国于1972年,由德国引进水飞蓟,在各地推广种植取得成功。常凤岗等研究了我国引种的水飞蓟化学成分,得到两个单体,并与国外的栽培品种进行了比较,经IR、UV、13H、13C、MS等鉴定为水飞蓟宾和水飞蓟宁。 

1.2 理化性质

  由丙酮加石油醚所得水飞蓟宾,为含1分子水之晶体,mP167℃,180℃分解。由甲醇加水所得水飞蓟宾,熔点180℃。0.25g在l00m1丙酮+乙醇中[α]D20为+11,UVλmax(甲醇)288nm(lg E4.33)。水飞蓟宾溶于丙酮、乙酸乙酯、甲醇、乙醇,微溶于氯仿,不溶于水。蓝其田等将适量水飞蓟宾纯品溶于无水乙醇中,于288±lnm处测得吸收系数E288为456±1.8。张南生等将水飞蓟素溶于甲醇中,在288±lnm处测得吸收系数E为475.0,RSD=0.02%。王鸿辰等研究了水飞蓟素在不同溶媒中的溶解量,以PEG-400为最高,依次为乙醇、丙二醇、甘油。陈大为等测得了水飞蓟素在水中的溶解度为0.0401mg/ml。 

2 定量分析方法

  目前水飞蓟素的测定方法主要有分光光度法、薄层扫描法、HPLC法。

2.1 分光光度法

  国家标准收载的水飞蓟素原料药主要采用的是分光光度法(比色法),以水飞蓟宾计测定水飞蓟素总黄酮的含量。主要是加甲醇溶解,加2、4-二硝基苯肼溶液,λnm=490nm下测定。部颁及国家标准中收载的益肝灵片和胶囊分别采用加甲醇超声处理,滤过,在288nm下,以水飞蓟  宾计测定水飞蓟素总黄酮的含量[3]。李凤前等用一阶导数分光光度法对水飞蓟素固体分散体中总黄酮进行了测定,该法可以排除PEG-6000载体对固体分散体中总黄酮测定的干扰。[4]

2.2 薄层扫描法

  吴知行等[5]采用CS-910型薄层扫描仪在硅胶G-0.6%CMC板上,以氯仿-丙酮一甲酸(9:2:1)二次展开,对水飞蓟宾水溶性衍生物和制剂进行分析,λs=288nm,λR=430nm。罗淑荣等采用CS-930型双波长薄层扫描仪对益肝灵片中活性成分水飞蓟宾和水飞蓟亭进行了分离测定,展开剂:甲苯-醋酸乙酯一冰醋酸(2:1:0.5),显色剂:0.4%二氯氧锆无水乙醇溶液,λs=30Onm,λR=365mm。[6]

2.3 高效液相色谱法

  检测波长288nm。对制剂中水飞蓟亭、水飞蓟宁和水飞蓟宾的含量进行了测定,对大鼠、家兔及人体中生物利用度进行了考察。

2.3.1 药材及制剂

  Quercia等用HPLC法分离测定了水飞蓟亭、水飞蓟宁和水飞蓟宾,色谱条件:Chromosorb RP8μm柱,流动相为MeOH-0.02M H3P04(40:60)。 pashaHIltor等分离了水飞蓟宾和异水飞蓟宾的峰,色谱条件:C18柱,用THF-H20(36:64)洗脱, 定天明等建立了一种用HPLC法分离测定利肝隆胶囊、益肝灵片、复方益肝灵片中水飞蓟宾、异水飞蓟宾、水飞蓟亭、水飞蓟宁等4个主要有效成分含量的方法,色谱条件:以shim-Pack VP一ODS(150mm×4.6mm,5μm)及预柱(lmm×4.6mm,5μm)为分析柱,甲醇与混合溶剂水-二氧六环(9:1)按梯度洗脱为流动相,流速为1.5ml/min,检测波长为288nm,柱温为40℃。姚水宝等用梯度高效液相色谱法分离测定了利加隆片(德国)中水飞蓟宾的含量,色谱条件:采用Shimpark CLC C18柱(150mm×6m,5μm)色谱柱,加YWG预柱,甲醇-水(38:62)为流动相,梯度洗脱条件为0-15min,甲醇30-70%;15-20min,甲醇70%,流速1.0ml/min,检测波长288nm。[6-7]

水飞蓟素

2.3.2 生物样品

  P.Morazzoni等研究了水飞蓟素的主要成分在大鼠体内的药代动力学过程,色谱条件: Lichrosorb Dio 15μm柱,流动相为正己烷-乙醇(80:20),流速1.2ml/min,分别测定了水飞蓟宾、异水飞蓟宾、水飞蓟宁和水飞蓟亭在血浆中的含量。Martinelli等采用HPLC法定量分析人体血浆和尿液中水飞蓟宾的含量,色谱条件:Lichrosorb Diol (150mm×3mm id)正相柱,流动相为正己烷-乙醇(70:30)用120μl/L的85%磷酸酸化,流速0.8ml/min,检测波长214nm。此方法没有将水飞蓟宾和异水飞蓟宾分离测定。MasCher等采用RP-HPLC法对血浆中游离和结合的水飞蓟宾和异水飞蓟宾分离测定,色谱条件:Nudeosi1 120-4C-18(80mm×4mm)柱,流动相为甲酸-0.02mol/L磷酸(1:1),流速1.0ml/min,检测波长285nm。Rickling等采用柱切换电化学检测的HPLC法和反相紫外检测的HPLC法将血浆中游离的总的水飞蓟宾和异水飞蓟宾进行分离测定,内标物为橙皮素,色谱条件:Nucleosi1 120-3C18柱(125m×3m),Nacleosi1 120-5Cl8保护柱(ll×3mm,ID),流动相为甲醇和0.1mol/L磷酸盐缓冲液(60:40),流速0.5ml/minm。缪海均等对水飞蓟宾固体分散体胶囊的人体生物利用度进行了测定,建立了测定人血浆中水飞蓟宾的反相高效液相色谱法,色谱条件:采用u -Bondapak C18(300mm×4.6m)色谱柱,甲醇-乙晴一磷酸盐缓冲液(pH3.0,29:20:50)为流动相,以萘酚为内标,检测波长288nm。史向国等建立了测定大鼠血浆中水飞蓟宾浓度的反相高效液相色谱法,色谱条件:Kromasil C18柱(150mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-甲醇一磷酸二氢盐缓冲液(体积比为24:24:50,pH=5),检测波长为288nm。江波等对水飞蓟素磷脂复合物家兔体内生物利用度进行了测定,建立了测定兔血浆中水飞蓟宾的反相高效液相色谱法,色谱条件:采用国产 C18柱(150mm×4.6m,5μm)色谱柱,醋酸-甲醇-水(1:38:62)为流动相,检测波长288nm。[8-10]


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